ليناجليبتين.8 - [(3R) -3-aminopiperidin-1-yl] -7-but-2-ynyl-3-methyl-1 - [(4-methylquinazolin-2-yl) methyl] البيورين-2،6-dione
![ليناجليبتين.8 - [(3R) -3-aminopiperidin-1-yl] -7-but-2-ynyl-3-methyl-1 - [(4-methylquinazolin-2-yl) methyl] purine-2،6-dione مميز صورة](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| اسم المنتج | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| المرادفات | (R) -8- (3-aminopiperidin-1-yl) -7- (but-2-yn-1-yl) -3-Methyl-1 - ((4-Methylquinazolin-2-yl) Methyl] -1H البورين - 2،6 (3 ساعات ، 7 ساعات) - ديون ؛ |
| CAS رقم | 668270-12-0 |
| الصيغة الجزيئية | C25H28N8O2 |
| الوزن الجزيئي الغرامي | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) هو مثبط لـ DPP-4 ، وهو إنزيم يحلل هرمونات incretin التي تشبه الجلوكاجون الببتيد -1 (GLP-1) وبولي ببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP).
2. 8 - [(3R) -3-Amino-1-piperidinyl] -7- (2-butyn-1-yl) -3-methyl-1 - [(4-methyl-2-quinazolinyl) methyl] -3 ، 7-dihydro-1H-purine-2،6-dione هو مثبط جديد فعال وانتقائي dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) مع إمكانية استخدامه في علاج مرض السكري من النوع 2.
لدينا مصنع تصنيع Linagliptin وسيط CAS 3355-28-0 ، تكنولوجيا ناضجة ، خرج مستقر ، ضمان الجودة.
حالة الجرد: متوفر.
إذا كنت مهتمًا بمنتجاتنا أو لديك أي أسئلة ، فلا تتردد في الاتصال بنا!
يتم تقديم المنتجات الخاضعة لبراءة اختراع لغرض البحث والتطوير فقط.
الاستخدام: وهو مثبط فعال وانتقائي DPP-4 بقيمة IC50 تبلغ 1 نانومتر.
دراسة في المختبر: قام Ligagliptin بتثبيط نشاط DPP-4 في المختبر في العديد من التجارب المستقلة بقيم IC50 0.4،0.5،0.9 و 1.1 نانومتر (متوسط IC50 ، حوالي 1 نانومتر).كان IC لتثبيط FAP بواسطة liagliptin 89 نانومتر (حوالي 90 ضعفًا بالنسبة إلى DPP-4).
البحث في الجسم الحي: في ذكور فئران ويستار وكلاب بيجل وقرود الريسوس ، تبين أن زانثين ليناجليبتين مثبط فعال ودائم وقوي DPP-4 مع> 7 ساعات> 70٪ / كجم بعد 1 مجم من الإعطاء عن طريق الفم.أدى تناول ريتاجليبتين عن طريق الفم إلى الفئران ديسيبل / ديسيبل وحدها ، قبل 45 دقيقة من اختبار تحمل الجلوكوز عن طريق الفم ، إلى تقليل تحول الجلوكوز في البلازما من 0.1 مجم / كجم (تثبيط 15٪) إلى 1 مجم / كجم (66٪ تثبيط) [1] .قام Ligagliptin (3 و 10 مجم / كجم) بتثبيط إنزيم DPP-4 في البلازما في غضون 30 دقيقة من تناول الدواء.قلل Ligagliptin (1 مجم / كجم ، PO) بشكل ملحوظ من نسبة الجلوكوز التي تم تعويضها بحوالي 50 ٪ [2].أدى تناول مثبط DPP-4 عن طريق الفم (3 مجم / كجم ، عن طريق الفم) إلى انخفاض شديد في نشاط DPP-4 ، واستقرت GLP-1 النشط في الجروح المزمنة ، وتحسين التئام الفئران.في اليوم العاشر بعد الإصابة ، أظهرت فئران ob / ob المعالجة بـ liagliptin في الغالب جروحًا اندمالية ، تتميز بغياب العدلات.
الوثيقة: تم اكتشاف وتقييم فئة كيميائية جديدة من مثبطات DPP-4 القوية المشتقة هيكليًا من سقالة الزانثين لعلاج مرض السكري من النوع 2.أدت الاختلافات الهيكلية المنهجية إلى 1 (BI 1356) ، مثبط DPP-4 شديد الفعالية وانتقائي وطويل المفعول ونشط عن طريق الفم والذي يُظهر انخفاضًا كبيرًا في نسبة الجلوكوز في الدم في الأنواع الحيوانية المختلفة.يخضع 1 حاليًا لتجارب سريرية من IIB ويحمل إمكانية العلاج مرة واحدة يوميًا لمرضى السكري من النوع 2.
